匯智泰康推出體外代謝產(chǎn)品--肝微粒體代謝試劑盒

藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究。與體內(nèi)代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實驗動物, 操作快速簡便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應(yīng)用于新藥的早期代謝評價中, 主要包括代謝穩(wěn)定性、P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項目。
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構(gòu)，針對藥物體外代謝研究，開發(fā)出系列一體化試劑盒產(chǎn)品，包括針對代謝穩(wěn)定性研究的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒，Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒，針對P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等。
下面，為大家分別介紹下體外代謝研究產(chǎn)品的詳細信息：
一、體外代謝試劑盒
1. Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（一相代謝）試劑盒 Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是匯智泰康針Ⅰ相代謝穩(wěn)定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)，提供了藥物Ⅰ相代謝反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究，省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統(tǒng)等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期，且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴格的質(zhì)量檢測，符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗要求，實驗結(jié)果準確、可靠、重現(xiàn)性好。試劑盒中肝微粒體可以選擇五個不同種屬，包括人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。
 

產(chǎn)品組成	規(guī)格	數(shù)量
A液（20×）	500μL /支	1支
B液（100×）	100μL /支	1支
肝微粒體（20mg/mL）	250μL /支	1支
陽性底物（200×）	50μL /支	1支
0.1M PBS緩沖液	12mL/瓶	1瓶

 
2. Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是匯智泰康針Ⅱ相代謝穩(wěn)定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的，提供了肝微粒體，NADPH再生系統(tǒng)，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯，陽性底物，PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。

產(chǎn)品組成	規(guī)格	數(shù)量
A液（20×）	500μL /支	1支
B液（100×）	100μL /支	1支
肝微粒體（20mg/mL）	250μL/支	1支
UDPGA（50mM）	1.0mL/支	1支
丙甲菌素（250μg/mL）	1.0mL/支	1支
D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯（50mM）	1.0mL/支	1支
陽性底物（200×）	50μL /支	1支
0.1M PBS緩沖液	12mL/瓶	1瓶

 
3. CYP450酶代謝表型研究試劑盒
CYP450酶代謝表型研究試劑盒是匯智泰康針對CYP450酶代謝表型研究試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的，提供了藥物CYP450酶代謝表型研究的所有試劑，可直接用于藥物的CYP450酶代謝表型研究，省去了肝微粒體制備、NADPH再生系統(tǒng)和選擇性抑制劑等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期。

產(chǎn)品組分		規(guī)格	數(shù)量
A液（20×）		500μL /支	1支
B液（100×）		100μL /支	1支
肝微粒體（20mg/mL）		250μL/支	1支
陽性底物（200×）		50μL/支	1支
選擇性抑制劑	α-奈黃酮（200μM）	50μL/支	1支
	毛果蕓香堿（20mM）	50μL/支	1支
	噻氯匹定（10mM）	50μL/支	1支
	奎尼�。�2mM）	50μL/支	1支
	二乙基二硫代氨基甲酸鈉（20mM）	50μL/支	1支
	酮康唑（200μM）	50μL/支	1支
	磺胺苯吡唑（4mM）	50μL/支	1支
0.1M PBS緩沖液		12mL/瓶	1瓶

 
4. NADPH再生系統(tǒng)
NADPH再生系統(tǒng)是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。

編號	產(chǎn)品組分	規(guī)格
NRS(A)	NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化鎂	26.1mM66 mM 66 mM
NRS(B)	6-磷酸葡萄糖脫氫酶檸檬酸鈉	40U/mL5 mM

 
5. UGT孵育系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。

組分	規(guī)格	數(shù)量
丙甲菌素	1mL/支	1支
UDPGA	1mL/支	1支
D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯	1mL/支	1支

 
6. PBS緩沖液
PBS緩沖液是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
 
二、肝微粒體
  匯智泰康可以提供人肝微粒體，猴肝微粒體，大鼠肝微粒體，小鼠肝微粒體，比格犬肝微粒體等不同種屬肝微粒體。
混合人肝微粒體
混合SD 大鼠肝微粒體
誘導(dǎo)混合SD 大鼠肝微粒
體混合昆明(KM)小鼠肝微粒體
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒體
混合比格犬肝微粒體
混合食蟹猴肝微粒體
混合恒河猴肝微粒體
3.肝S9
匯智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同種屬肝S9。
混合人肝S9
混合食蟹猴肝S9
混合恒河猴肝S9
混合比格犬肝S9
混合SD大鼠肝S9
混合SD 大鼠肝S9
誘導(dǎo)混合SD大鼠肝S9
混合昆明(KM)小鼠肝S9
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9
 
三、細胞色素P450酶（CYP450酶）
常用七種CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。 CYP/EZ003  無表達對照
CYP/EZ018  CYP1A1 +低活性還原酶
CYP/EZ014  CYP1A1 +還原酶
CYP/EZ023  CYP1B1 +低活性還原酶
CYP/EZ012  CYP1A2 +低活性還原酶
CYP/EZ001  CYP1A2 +還原酶
CYP/EZ011  CYP2A6 +還原酶
CYP/EZ032  CYP2A13 +低活性還原酶
CYP/EZ020  CYP2B6 +還原酶
CYP/EZ041  CYP2B6 +還原酶+B5
CYP/EZ047  CYP2C8 +低活性還原酶
CYP/EZ017  CYP2C8 +還原酶
CYP/EZ038  CYP2C9 +還原酶+B5
CYP/EZ037  CYP2C9 +高活性還原酶+B5
CYP/EZ042  CYP2C9 2*突變株+還原酶+B5
CYP/EZ039  CYP2C9 3*突變株+還原酶
CYP/EZ044  CYP2C9 3*突變株+還原酶+B5
CYP/EZ022  CYP2C18 +低活性還原酶
CYP/EZ028  CYP2C19 +低活性還原酶
CYP/EZ008  CYP2C19 +還原酶
CYP/EZ013  CYP2D6 +低活性還原酶
CYP/EZ007  CYP2D6 +還原酶
CYP/EZ027  CYP2D6 2*突變株+還原酶
CYP/EZ029  CYP2D6 10*突變株+還原酶
CYP/EZ034  CYP2J2 +低活性還原酶
CYP/EZ009  CYP2E1 +還原酶
CYP/EZ036  CYP2E1 +還原酶+B5
CYP/EZ005  CYP3A4 +還原酶+B5
CYP/EZ035  CYP3A4 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ010  CYP3A4 +低活性還原酶
CYP/EZ002  CYP3A4 +還原酶
CYP/EZ045  CYP3A5 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ048  CYP3A5 +還原酶+ B5
CYP/EZ040  CYP4F2 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ043  CYP4A11+還原酶+B5CYP/EZ026  CYP4A11+還原酶
 
四、代謝產(chǎn)物，代謝底物，抑制劑 代謝底物：
咪達唑侖、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奧美拉唑、非那西丁、睪丸酮、香豆素、美芬妥因
 
代謝產(chǎn)物：
1-羥基咪達唑侖、對乙酰氨基酚、4-羥基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羥基奧美拉唑、6-羥基氯唑沙宗、6β-羥基睪丸酮、7-羥基香豆素、4-羥基美芬妥因
 
抑制劑： 匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構(gòu)，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證，面向全球企業(yè)及研發(fā)機構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK、藥理藥效、生物學(xué)、以及毒理安全性評價產(chǎn)品與服務(wù)。