藥物研發(fā)和篩選完全解決方案之三：激酶和膜轉(zhuǎn)運(yùn)體藥物研發(fā)和篩選-Molecular Devices FLIPR

十多年前當(dāng)人類基因組剛剛發(fā)布的時(shí)候，在成千上萬的蛋白庫中理論預(yù)測可能為激酶的蛋白大概500種以上。在已公認(rèn)的藥物靶點(diǎn)中，蛋白激酶已成為藥物篩選領(lǐng)域中第二大類藥物篩選靶點(diǎn)。 

傳統(tǒng)研究激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶活性的實(shí)驗(yàn)方法有兩種：一是通過放射性同位素標(biāo)記，另一種是高特異性的抗體標(biāo)記；前者存在安全和廢棄處理的問題，而后者則有昂貴和費(fèi)時(shí)的問題。為了解決這些現(xiàn)存問題，Molecular Devices推出了專利的IMAP®技術(shù)，一種基于磷酸基團(tuán)檢測的非放射性和均相分析方法。IMAP技術(shù)不是基于特異抗體的技術(shù)，而是一種通用技術(shù)平臺(tái)，可應(yīng)用于任何激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶的檢測。另外，為了幫助研究者來選擇合適的激酶底物，Molecular Devices還開發(fā)了IMAP Substrate Finder Kits可以快速準(zhǔn)確地在384微孔板中檢測一種或幾種激酶相對于多種多肽底 物的活性。 

神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體的功能失調(diào)是神經(jīng)抑制和退行性疾病，如Alzheimer和Parkinson形成的重要原因。脂肪酸在多個(gè)細(xì)胞生物學(xué)過程中都發(fā)揮重要作用，如線粒體的氧化過程，生物膜的合成過程和能量的儲(chǔ)存過程等。

常規(guī)篩選神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體和脂肪酸轉(zhuǎn)運(yùn)體的方法都是同位素標(biāo)記法和復(fù)雜的熒光標(biāo)記法，這些方法或需要通量較低的熒光激活的細(xì)胞分選過程，或需要洗滌，損傷細(xì)胞。Molecular Devices為膜轉(zhuǎn)運(yùn)體的制藥領(lǐng)域的研究者提供了兩類試劑盒：神經(jīng)遞質(zhì)攝取轉(zhuǎn)運(yùn)體試劑盒和QBTTM脂肪酸攝取轉(zhuǎn)運(yùn)體試劑盒。兩類試劑盒都是同源、免洗、用于活細(xì)胞熒光檢測的，可擴(kuò)展到高通量篩選。