脂質(zhì)體制劑參數(shù)的綜合分析及其對(duì)包封、穩(wěn)定性和釋藥的影響
來自美國Biogen公司的研究人員在2021年第592期《International Journal of Pharmaceutics》雜志上發(fā)表了題為“Comprehensive analysis of liposome formulation parameters and their influence on encapsulation, stability and drug release in glibenclamide liposomes”的文章。文中，使用MWCO 100kD、內(nèi)徑0.5 mm的MicroKros® 改性聚醚砜中空纖維過濾組件進(jìn)行各步切向流過濾操作，包括在將BIIB093包封至脂質(zhì)體中時(shí)，使用TFF，以PBS洗濾，去除乙醇和未包封的藥物，過程中TMP維持＜5psi，研究顯示，TFF過程中的脂質(zhì)和顆粒損失可忽略不計(jì)。
摘要：了解影響脂質(zhì)體粒徑、載藥量、穩(wěn)定性和藥物釋放的因素對(duì)合理設(shè)計(jì)具有理想藥代動(dòng)力學(xué)和生物分布的脂質(zhì)體至關(guān)重要。本文報(bào)道了BIIB093 (格列苯脲) 脂質(zhì)體的制劑和表征，并詳細(xì)分析了制劑方法和參數(shù)對(duì)包封率、脂質(zhì)體粒徑、電荷 (zeta電位)、多分散系數(shù)(PDI)和藥物釋放的影響。使用乙醇注射和醋酸鈣遠(yuǎn)程載體方法，制備了含有BIIB093的聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體。研究的關(guān)鍵制劑參數(shù)包括：脂鏈長度、脂不飽和、脂質(zhì)相變溫度(Tc)和膽固醇含量的影響。本研究生成的脂質(zhì)體具有較低的平均粒徑(130±20 nm)、PDI(0.15±0.1)和ZP(-2±1 mV)。由長�；溨|(zhì)制成的脂質(zhì)體具有較高的載藥量、包封率和藥物保留率。同樣，由不飽和度高、Tc低的脂質(zhì)制成的脂質(zhì)體藥物釋放速度更快。此外，脂質(zhì)體雙分子層中膽固醇含量的增加可改善PDI，降低藥物包封，加速藥物釋放，但對(duì)脂質(zhì)體粒徑和ZP的影響微不足道。此外，將藥物包封在脂質(zhì)體核內(nèi)可實(shí)現(xiàn)藥物的持續(xù)釋放。
原文：S.Maritim, P.Boulas, Y.Lin., Comprehensive analysis of liposome formulation parameters and their influence on encapsulation, stability and drug release in glibenclamide liposomes. International Journal of Pharmaceutics, 2021, 592, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.120051.
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