如何快速測(cè)量表征抗卵巢癌/乳腺癌等脂質(zhì)體制劑的有效載藥量
一、什么是脂質(zhì)體？
脂質(zhì)體(Liposomes) 是一種類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子層微小囊泡， 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成。可用于轉(zhuǎn)基因或制備的藥物，利用脂質(zhì)體可以和細(xì)胞膜融合的特點(diǎn)，將藥物送入細(xì)胞內(nèi)部。自被發(fā)現(xiàn)以來，對(duì)其研究日益廣泛，除了作為基因和藥物遞送的載體應(yīng)用外，脂質(zhì)體還可用作將染料遞送至紡織品、殺蟲劑至植物、酶和營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑至食物以及化妝品至皮膚的載體。其應(yīng)用已遍及生命科學(xué)及膜工程學(xué)，食品，化妝品等領(lǐng)域。
二、在應(yīng)用上，脂質(zhì)體有哪些優(yōu)勢(shì)？
（1） 被脂質(zhì)體包封的藥物可被完好無損地輸送至不同的組織和細(xì)胞 ，直到脂質(zhì)體破壞才被釋放 ，達(dá)到靶向給藥的目的。
（2） 在藥物從脂質(zhì)體中釋放之前，機(jī)體的其他組織和細(xì)胞受到保護(hù) ，降低了藥物的毒性 。
（3） 脂質(zhì)體的大小、 電荷和其他特性可以根據(jù)藥物需要發(fā)揮的作用而改變 。
（4） 脂質(zhì)體可以不經(jīng)任何化學(xué)修飾，同時(shí)作為脂溶性藥物和水溶性藥物的載體。
鑒于脂質(zhì)體的諸多優(yōu)點(diǎn)及其作為藥物載體的靶向性 、 延效性 、 提高藥物穩(wěn)定性、可生物降解且無免疫原性和毒性等特點(diǎn)，其應(yīng)用越來越廣泛，因此對(duì)其質(zhì)量控制顯得愈發(fā)重要 。其中包封率是脂質(zhì)體質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要指標(biāo)之一 。
NMR檢測(cè)技術(shù)是通過研究脂質(zhì)體氫質(zhì)子的性質(zhì)，從測(cè)得脂質(zhì)體室內(nèi)，外的體積或容積，從而反映其包封勢(shì)，不需分離，使測(cè)試結(jié)果更加客觀可靠。
四、低場(chǎng)核磁技術(shù)如何測(cè)試脂質(zhì)體室內(nèi)體積 ？
封閉體積（室內(nèi)體積）是脂質(zhì)體囊泡分散體的重要特征，它決定了水溶性化合物的包封潛力即包封率。低場(chǎng)核磁檢測(cè)技術(shù)利用核磁信號(hào)強(qiáng)度與樣品中氫質(zhì)子的含量成正比，可以建立水分與核磁信號(hào)強(qiáng)度的標(biāo)準(zhǔn)曲線。用核磁測(cè)試脂質(zhì)體制劑總的水分含量，再經(jīng)簡(jiǎn)單處理區(qū)分脂質(zhì)體室內(nèi)外水分，測(cè)得脂質(zhì)體室內(nèi)水含量，從而換算得到脂質(zhì)體室內(nèi)體積或室內(nèi)體積比，從而反映其包封率。
低場(chǎng)核磁檢測(cè)技術(shù)測(cè)試前無需分離等復(fù)雜樣品前處理，且不受分子大小或密度差異影響，可快速測(cè)試各類脂質(zhì)體及其制劑的真實(shí)室內(nèi)體積，即時(shí)獲得真實(shí)包封勢(shì)；操作簡(jiǎn)單，無需專業(yè)技能或培訓(xùn)；靈敏度高，同時(shí)可通過測(cè)試不同溫度點(diǎn)下脂質(zhì)體室內(nèi)體積變化，測(cè)得不同脂質(zhì)體相變溫度，從而改善提高其生產(chǎn)，儲(chǔ)藏工藝。
脂質(zhì)體(Liposomes) 是一種類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子層微小囊泡， 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成。可用于轉(zhuǎn)基因或制備的藥物，利用脂質(zhì)體可以和細(xì)胞膜融合的特點(diǎn)，將藥物送入細(xì)胞內(nèi)部。自被發(fā)現(xiàn)以來，對(duì)其研究日益廣泛，除了作為基因和藥物遞送的載體應(yīng)用外，脂質(zhì)體還可用作將染料遞送至紡織品、殺蟲劑至植物、酶和營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑至食物以及化妝品至皮膚的載體。其應(yīng)用已遍及生命科學(xué)及膜工程學(xué)，食品，化妝品等領(lǐng)域。
（1） 被脂質(zhì)體包封的藥物可被完好無損地輸送至不同的組織和細(xì)胞 ，直到脂質(zhì)體破壞才被釋放 ，達(dá)到靶向給藥的目的。
（2） 在藥物從脂質(zhì)體中釋放之前，機(jī)體的其他組織和細(xì)胞受到保護(hù) ，降低了藥物的毒性 。
（3） 脂質(zhì)體的大小、 電荷和其他特性可以根據(jù)藥物需要發(fā)揮的作用而改變 。
（4） 脂質(zhì)體可以不經(jīng)任何化學(xué)修飾，同時(shí)作為脂溶性藥物和水溶性藥物的載體。
鑒于脂質(zhì)體的諸多優(yōu)點(diǎn)及其作為藥物載體的靶向性 、 延效性 、 提高藥物穩(wěn)定性、可生物降解且無免疫原性和毒性等特點(diǎn)，其應(yīng)用越來越廣泛，因此對(duì)其質(zhì)量控制顯得愈發(fā)重要 。其中包封率是脂質(zhì)體質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要指標(biāo)之一 。
三、什么是包封率及目前常用檢測(cè)手段？
包封率是指被包裹物質(zhì)(如某藥物)在脂質(zhì)體懸液中占藥物總量的百分量，能反映出脂質(zhì)體中藥物包封程度的高低，以指導(dǎo)制備工藝的改進(jìn)。現(xiàn)有的包封率常用測(cè)定方法如：透析法、超濾離心法、葡聚糖凝膠柱法等、陽離子交換樹脂法等，這些方法測(cè)試過程不僅耗時(shí)長(zhǎng)，成本高；且存在一個(gè)共同的問題 , 即所得包封率均較低。如透析法超濾離心法都是利用分子大小或密度差異進(jìn)行分離 , 故較難將脂質(zhì)體與藥物晶體或脂質(zhì)體碎片分離 , 影響包封率測(cè)定的結(jié)果。NMR檢測(cè)技術(shù)是通過研究脂質(zhì)體氫質(zhì)子的性質(zhì)，從測(cè)得脂質(zhì)體室內(nèi)，外的體積或容積，從而反映其包封勢(shì)，不需分離，使測(cè)試結(jié)果更加客觀可靠。
四、低場(chǎng)核磁技術(shù)如何測(cè)試脂質(zhì)體室內(nèi)體積 ？
封閉體積（室內(nèi)體積）是脂質(zhì)體囊泡分散體的重要特征，它決定了水溶性化合物的包封潛力即包封率。低場(chǎng)核磁檢測(cè)技術(shù)利用核磁信號(hào)強(qiáng)度與樣品中氫質(zhì)子的含量成正比，可以建立水分與核磁信號(hào)強(qiáng)度的標(biāo)準(zhǔn)曲線。用核磁測(cè)試脂質(zhì)體制劑總的水分含量，再經(jīng)簡(jiǎn)單處理區(qū)分脂質(zhì)體室內(nèi)外水分，測(cè)得脂質(zhì)體室內(nèi)水含量，從而換算得到脂質(zhì)體室內(nèi)體積或室內(nèi)體積比，從而反映其包封率。
低場(chǎng)核磁檢測(cè)技術(shù)測(cè)試前無需分離等復(fù)雜樣品前處理，且不受分子大小或密度差異影響，可快速測(cè)試各類脂質(zhì)體及其制劑的真實(shí)室內(nèi)體積，即時(shí)獲得真實(shí)包封勢(shì)；操作簡(jiǎn)單，無需專業(yè)技能或培訓(xùn)；靈敏度高，同時(shí)可通過測(cè)試不同溫度點(diǎn)下脂質(zhì)體室內(nèi)體積變化，測(cè)得不同脂質(zhì)體相變溫度，從而改善提高其生產(chǎn)，儲(chǔ)藏工藝。
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