小“微球”大本領(lǐng)：微球在制劑研究中的應(yīng)用

制劑的一池春水正悄然被“微球”這種技術(shù)吹皺。即便是多種多樣的領(lǐng)域，小小的“微球”都會幫助研究者獲得更好的效果——那些需要緩慢釋放或是維持活性的成分，可以通過制備成微球的方式來達(dá)到預(yù)期目標(biāo)——例如醫(yī)學(xué)上已有藥物的劑型創(chuàng)新，又或是農(nóng)藥與化肥的用法改革。相比單純地開發(fā)新藥或新化合物，創(chuàng)新制劑的優(yōu)勢非常明顯。目前全球發(fā)行新分子實(shí)體越來越難，而制劑創(chuàng)新具有研發(fā)周期短、投入少、風(fēng)險低的特點(diǎn)，且有效性和安全性又有保障，成為不少高�？蒲谢虼笮推髽I(yè)的開發(fā)方向。

那么，如此神奇的“微球”到底是一種什么樣的制劑方式呢？

微球（microsphere）是指活性成分分散或被吸附在高分子、聚合物基質(zhì)中而形成的微粒分散體系。微球粒徑范圍一般為1~500um，極值為幾納米至800um，其中粒徑大于500nm的稱為微米微球，小于500nm的通常稱為納米球或納米粒，屬于膠體范疇。制備微球的載體材料很多，主要分為天然高分子微球（如淀粉微球，白蛋白微球，明膠微球，殼聚糖等）和合成聚合物微球（如聚乳酸微球）。

微球制劑既能通過調(diào)節(jié)和控制藥物的釋放速度實(shí)現(xiàn)長效的目的，又能保護(hù)藥物不受體內(nèi)酶的影響而降解，掩蓋藥物的不良口味，減少給藥次數(shù)和藥物刺激，降低毒性和不良反應(yīng)，提高療效。 此外，微球還與某些細(xì)胞組織有特殊親和性， 能被器官組織的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所內(nèi)吞或被細(xì)胞融合， 集中于靶區(qū)逐步擴(kuò)散釋出藥物或被溶酶體中的酶降解而釋出藥物, 從而起到靶向治療的作用。

因此藥物微球的有三大生物學(xué)特點(diǎn)：緩釋性、靶向性、栓塞性。

而在農(nóng)藥或化肥的用法上，則是針對農(nóng)作物的植物學(xué)特性，側(cè)重利用微球的緩釋性和靶向性。以天然高分子為載體的農(nóng)藥緩釋微球的制備方法包括擠出-外源凝膠法、乳化-凝膠法(乳化-外源凝膠法和乳化-內(nèi)源凝膠法)、乳化-溶劑揮發(fā)法(單乳液法、雙乳液法)等，不同制備方式對微球結(jié)構(gòu)、粒徑、包埋率、緩釋等性能都有不同影響。

在制備過程中，研發(fā)階段亟需考慮到轉(zhuǎn)化為中試或生產(chǎn)時的連貫性。德國艾卡著名的“一比一等比例放大”為科研的實(shí)業(yè)化提供完美的解決方案。小試階段，T25數(shù)顯型分散機(jī)（均質(zhì)乳化機(jī)）可實(shí)現(xiàn)高效的乳化，在化學(xué)交聯(lián)完成后進(jìn)一步完成完美乳化。在100～200 ml的制劑中，通過優(yōu)化轉(zhuǎn)速、時間和分散機(jī)緩慢移動，即可迅速獲得理想粒徑。諸多研發(fā)實(shí)驗(yàn)室已從T25數(shù)顯型分散機(jī)上受益——無論是所得微球的粒徑分布還是活性或效果，都成為制劑創(chuàng)新中的重要一環(huán)。

T25數(shù)顯型分散機(jī)曾獲得紅點(diǎn)大獎

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