多肽PEG聚乙二醇修飾簡介

PEG修飾，即聚乙二醇修飾，又稱聚環(huán)氧乙烷修飾，是將PEG通過化學方法偶聯(lián)到蛋白質(zhì)或多肽分子上，從而提升多肽活性的一種方法。自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來， PEG修飾技術(shù)廣泛應(yīng)用于多種蛋白質(zhì)和多肽的化學修飾。 PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強化學和生物穩(wěn)定性等作用。

從生物學角度來說；作為藥物先導化合物的多肽分子在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定程度的限制，主要體現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、體內(nèi)蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內(nèi)抗原反應(yīng)。將多肽用PEG修飾后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅減小，從而提高了多肽在生物體內(nèi)的應(yīng)用。

從物理化學性質(zhì)角度；因為PEG的親水性，可以改善多肽整體的親疏水性質(zhì)，小分子PEG可以做為Link,把修飾基團和多肽結(jié)合起來，有時候要比6-氨基己酸更有優(yōu)勢。常見的是Biotin-PEG4-Peptide。
1. PEG化學結(jié)構(gòu)及性質(zhì)
1.1 PEG的結(jié)構(gòu)：結(jié)構(gòu)式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH
1.2 PEG性質(zhì): 聚乙二醇系列產(chǎn)品通常情況下溶于水和多種有機溶劑，不溶于脂肪烴、苯、乙二醇等，不會水解變質(zhì)，有廣泛的溶解范圍和優(yōu)良的相容性、很好的穩(wěn)定性、潤滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物質(zhì)，且無刺激性，屬非離子型聚合物。

2. PEG修飾多肽
多肽的PEG修飾位點在多肽的N端、C端，Lys側(cè)鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2~PEG24之間；PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500~PEG40K之間�；�?qū)⑹袌錾细鞣NPEG原料修飾到肽段上。

常見小分子PEG修飾

PEG名稱	別名	CAS#	分子式	分子量	結(jié)構(gòu)式
PEG2/MINI-PEG/AEEA	Amino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH	134978-97-5	C6H13NO4	163.17
PEG3/MINI-PEG3/AEEEA	Amino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH	134978-99-7	C₈H₁₇NO₅	207.22
PEG4	Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH	195071-49-9	C10H21NO6	251.27
PEG6	Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid	905954-28-1	C15H31NO8	353.41
N3-PEG6-CH2CH2COOH	N3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid	361189-66-4	C15H29N3O8	379.41
N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2	N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine	957486-82-7	C14H30N4O6	350.41

備注：PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分，肽谷生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供，如果表中沒有標注的，歡迎和我們聯(lián)系！

常見大分子PEG修飾

名稱	可選分子量	結(jié)構(gòu)式
mPEG-COOH	500、550、750、1000、2000、5000等