UGT重組酶基礎知識介紹
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)是人體重要的II相代謝酶,具有代謝藥物和內源性物質的重要作用，其廣泛分布于肝、腎、呼吸道、肺、胃、小腸、結腸等多種組織器官中。然而，由于肝臟是發(fā)生II相代謝的主要器官，大部分的UGT酶在肝臟中表達。
1 UGT家族的作用機制
UGT酶是位于內質網腔側面的一類微粒體糖蛋白，是人體內重要的催化Ⅱ相結合反應的酶，占所有藥物II相代謝的35%左右。
UGT酶和內源性物質的相互作用具有重要的研究價值，該蛋白能夠催化內源性物質（如膽紅素、類固醇激素和脂溶性維生素等）或外源性物質（藥物、食物、環(huán)境毒物等）與尿苷二磷酸葡糖醛酸（Uridine Diphosphate Glucuronic Acid,UDPGA）結合，使其水溶性增加，能有效地從尿或膽汁中排出，是生物體內一個重要的解毒機制。
除此之外，因為一些內源性物質的信號終止同樣也依賴于UGT酶，而這些信號及時終止可以防范組織過度增生，甚至可以抑制腫瘤的發(fā)生。
2 UGT家族的特征
隨著研究發(fā)現(xiàn),人類的UGT超家族根據(jù)核苷酸序列的相似性分為:UGT1、UGT2、UGT3和UGT8四個家族，迄今為止已經確認了46個UGTs亞型，其中UGT1主要參與酚和膽紅素的代謝，UGT2主要參與類固醇的代謝。
圖1 人類UGTs酶系統(tǒng)分類圖
盡管UGT1和UGT2家族都參與了各種代謝反應，但其基因結構、定位等存在明顯的差別。所有UGT1家族成員共用第2-5外顯子(編碼C末端UDPGA結合區(qū))。剩余的13個外顯子，分別為9種UGT1A蛋白和4個假基因的第1外顯子(編碼N末端，底物結合區(qū))。因為UGT1家族有共同的C末端，所以，有一定的底物重疊性。但也因為其單獨的底物結合域，而具有一定的底物特異性。
圖2 人類UGT1家族
圖片來源：周瓊. 含甲氧基黃酮類化合物UGT代謝特征及其機理研究[D]. 南方醫(yī)科大學, 2010.
UGT1A9主要表達于肝臟、腎臟，底物有毒物(如酚類N-羥芳香胺，N-羥萘胺，蒽醌)內源性物質(如雌激素，類固醇)和一些藥物(如地西泮、香豆素、麥考酚酸等)。UGT1A9基因迄今共發(fā)現(xiàn)21種等位基因，其中位于啟動子的有11個，第1外顯子中有4個，第1內含子中有6個。
圖3：重組酶UGT1A9代謝穩(wěn)定性
3 IPHASE重組UGT酶產品
IPHASE/匯智和源憑借多年的產品自主研發(fā)經驗，不斷擴充了本公司重組UGT酶產品類別。包括：UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、UGT2B15、UGT2B17重組酶等。
我們專注于提供高質量的重組UGT酶，致力于不斷提升品控、改善活性，長遠的助力于您的研究。
關 于 我 們
匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。
1 UGT家族的作用機制
UGT酶是位于內質網腔側面的一類微粒體糖蛋白，是人體內重要的催化Ⅱ相結合反應的酶，占所有藥物II相代謝的35%左右。
UGT酶和內源性物質的相互作用具有重要的研究價值，該蛋白能夠催化內源性物質（如膽紅素、類固醇激素和脂溶性維生素等）或外源性物質（藥物、食物、環(huán)境毒物等）與尿苷二磷酸葡糖醛酸（Uridine Diphosphate Glucuronic Acid,UDPGA）結合，使其水溶性增加，能有效地從尿或膽汁中排出，是生物體內一個重要的解毒機制。
除此之外，因為一些內源性物質的信號終止同樣也依賴于UGT酶，而這些信號及時終止可以防范組織過度增生，甚至可以抑制腫瘤的發(fā)生。
2 UGT家族的特征
隨著研究發(fā)現(xiàn),人類的UGT超家族根據(jù)核苷酸序列的相似性分為:UGT1、UGT2、UGT3和UGT8四個家族，迄今為止已經確認了46個UGTs亞型，其中UGT1主要參與酚和膽紅素的代謝，UGT2主要參與類固醇的代謝。
圖1 人類UGTs酶系統(tǒng)分類圖
盡管UGT1和UGT2家族都參與了各種代謝反應，但其基因結構、定位等存在明顯的差別。所有UGT1家族成員共用第2-5外顯子(編碼C末端UDPGA結合區(qū))。剩余的13個外顯子，分別為9種UGT1A蛋白和4個假基因的第1外顯子(編碼N末端，底物結合區(qū))。因為UGT1家族有共同的C末端，所以，有一定的底物重疊性。但也因為其單獨的底物結合域，而具有一定的底物特異性。
圖2 人類UGT1家族
圖片來源：周瓊. 含甲氧基黃酮類化合物UGT代謝特征及其機理研究[D]. 南方醫(yī)科大學, 2010.
UGT1A9主要表達于肝臟、腎臟，底物有毒物(如酚類N-羥芳香胺，N-羥萘胺，蒽醌)內源性物質(如雌激素，類固醇)和一些藥物(如地西泮、香豆素、麥考酚酸等)。UGT1A9基因迄今共發(fā)現(xiàn)21種等位基因，其中位于啟動子的有11個，第1外顯子中有4個，第1內含子中有6個。
圖3：重組酶UGT1A9代謝穩(wěn)定性
3 IPHASE重組UGT酶產品
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