無(wú)菌血漿應(yīng)用于大分子藥物血漿穩(wěn)定性研究

在當(dāng)今的生物醫(yī)藥領(lǐng)域，大分子藥物的研究和開(kāi)發(fā)已成為一個(gè)熱門(mén)話(huà)題。然而，藥物的穩(wěn)定性問(wèn)題一直是制約藥品質(zhì)量和安全的重要因素。血漿穩(wěn)定性作為藥物穩(wěn)定性的重要組成部分，對(duì)于藥物的療效和安全性具有重要意義。因此，研究如何提高大分子藥物的穩(wěn)定性，特別是其在血漿中的穩(wěn)定性，對(duì)于生物醫(yī)藥領(lǐng)域的發(fā)展至關(guān)重要。

一、生物大分子藥物

生物大分子藥物是指一類(lèi)利用現(xiàn)代生物技術(shù)方法生產(chǎn)的源自生物體內(nèi)并被用于疾病的診斷、治療或預(yù)防的生物大分子，狹義上也稱(chēng)為生物技術(shù)藥物，隨著分子生物學(xué)、基因工程和基因組學(xué)的研究發(fā)展，生物技術(shù)藥物得以迅猛發(fā)展，其種類(lèi)也日趨增多。目前生物大分子藥物包括DNA重組技術(shù)生產(chǎn)的蛋白質(zhì)、多肽、酶、激素、疫苗、單克隆抗體（mono-clonal antibody，mAb）和細(xì)胞因子藥物，與傳統(tǒng)小分子藥物（相對(duì)分子質(zhì)量為200~700）相比，其相對(duì)分子質(zhì)量（1500~150000）較大，不易被吸收，主要用于治療腫瘤、艾滋病、心腦血管病等重大疾病。
 

特性	生物大分子藥物			傳統(tǒng)小分子藥物	生物大分子藥物
	多肽和蛋白	核酸	單克隆抗體		抗體藥物偶聯(lián)物
相對(duì)分子質(zhì)量	1500~70000	6000~18000	150000	200~700	150000
物理化學(xué)性質(zhì)	水溶性好，帶電狀態(tài)差異大	水溶性好，多帶負(fù)電荷	水溶性好，帶電狀態(tài)差異大	溶解性差異大，帶電狀態(tài)差異大	水溶性好，帶電狀態(tài)差異大
代謝	蛋白酶	核酸酶	蛋白酶	CYP450酶系	蛋白酶和CYP450酶
藥物-藥物相互作用	無(wú)			廣泛存在	存在
靶向性	靶向			幾乎無(wú)	靶向
生物樣本分析對(duì)象	總蛋白和多肽	總核苷酸	總抗體	小分子藥物本身或活性代謝產(chǎn)物	連接物、總抗體、小分子藥物

二、血漿穩(wěn)定性研究的重要性

在藥物開(kāi)發(fā)過(guò)程中，對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行肝代謝穩(wěn)定性和血漿代謝穩(wěn)定性等研究是評(píng)價(jià)藥物能否成藥的重要因素之一。

相較于大家耳熟能詳?shù)母未�謝穩(wěn)定性研究，血漿代謝穩(wěn)定性研究易被人們忽視。然而，在血漿中存在著諸如膽堿酯酶、醛羧酶、脂肪酶、脫氫肽酶、堿性和酸性磷酸酶等多種水解酶，如果一個(gè)化合物對(duì)這些酶中的一種具有親和力，并且在合適的位置上具有可被水解的基團(tuán)，那么它在血漿中就能被分解，從而影響生物測(cè)試結(jié)論的準(zhǔn)確性或者使其在體內(nèi)達(dá)不到有效治療濃度。目前已發(fā)現(xiàn)易在血漿中分解的常見(jiàn)基團(tuán)有：酯、酰胺、氨基甲酸酯、內(nèi)酰胺、內(nèi)酯及磺酰胺等。 目前已知部分生物大分子藥物在血漿中會(huì)受到如羧基酯酶、肝酯酶等多種酶的降解，造成高清除率的現(xiàn)象；此外，血漿中的離子、蛋白質(zhì)等成分也可能與大分子藥物發(fā)生相互作用，進(jìn)而影響藥物的穩(wěn)定性。因此，研究生物大分子藥物的血漿穩(wěn)定性對(duì)于藥物開(kāi)發(fā)具有非常重要的意義。

三、相關(guān)產(chǎn)品

鑒于大分子藥物的特殊性，常規(guī)普通血漿無(wú)法保證長(zhǎng)效孵育后的無(wú)污染情況，因此，IPHASE作為體外研究生物試劑引領(lǐng)者，通過(guò)過(guò)濾等方式開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)多種屬、多抗凝劑的無(wú)菌空白血漿，持續(xù)助力大分子藥物的血漿穩(wěn)定性研究！
 

產(chǎn)品	規(guī)格	保存方式
無(wú)菌空白人血漿	5 ml	冷凍
無(wú)菌空白食蟹猴血漿	5 ml	冷凍
無(wú)菌空白比格犬血漿	5 ml	冷凍
無(wú)菌空白SD大鼠血漿	5 ml	冷凍
無(wú)菌空白ICR/CD-1小鼠血漿	5 ml	冷凍

匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。